Учимся считать правильно: сколько миллиграмм в миллилитре. Итак, мы поговорим о том, как правильно рассчитать дозу лекарственного средства для ребенка

Фармакодинамика

Обладает местноанестезирующим действием, блокирует по-тенциалзависимые натриевые каналы, что препятствует гене-рации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и прове-дению импульсов в окончаниях чувствительных нервов и прове-дению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведе-ние не только болевых импульсов, но и импульсов другой мо-дальности. Применяется при всех видах местной анестезии: инфильтрационной, проводниковой и поверхностной. Анестези-рующее действие лидокаина длится до 75 мин, а после добавле-ния эпинефрина - более 2 ч. При местном применении расши-ряет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Обладает антиаритмическими (lb класс) свойствами. Ста-билизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые ка-налы, увеличивает проницаемость мембран для ионов ка-лия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнета-ет фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия.

Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назна-чении только в больших, близких к токсическим дозах) - дли-тельность интервалов PQ, QT (продолжительность желудоч-кового комплекса, отражающая длительность электричес-кой систолы желудочков) и ширина комплекса QRS (первая фаза желудочкового комплекса, отражающая процесс депо-ляризации желудочков) на ЭКГ (электрокардиограмма) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выра-жен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

При парентеральном введении абсорбция полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Время дости-жения максимальной концентрации (Тmах) при внутривенном введении - 3-5 минут. Связь с белками плазмы - 50-80 %. Рас-пределяется быстро (период полураспределения фазы рас-пределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо крово-снабжаемые ткани (сердце, легкие, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцесралический барьер и плацентарный барьер, секретируется с грудным молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Период полувыведения (Т1/2) (после внутривенного болюс-ного введения) - 1,5-2 ч; у новорожденных - 3 ч. При длительной инфузии лидокаина 8 течение 24-48 ч значительно возрастает о 3 ч). При нарушении функции печени Т1/2 увеличивается в раза и более. При постоянной инфузии (без введения началь-ной насыщающей дозы) терапевтически эффективная концент-рация (2-6 мкг/мл) достигается через 5-9 ч.

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования амино-группы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих Т1/2 - 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составля-ет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорб-ции в желудочно-кишечном тракте и почками (до 10 % в не-измененном виде). При хронической почечной недостаточ-ности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Многое из того, что вы прочитаете ниже, может показаться странным и даже обидным. Ведь это «многое» изучается в первых трех классах обычной средней школы.

Но все-таки напоминания и примитивные разъяснения могут оказаться полезными, принимая во внимание тот факт, что подсчетами вы будете заниматься в особо нервном состоянии из-за болезни ребенка...

Итак, мы поговорим о том, как правильно рассчитать дозу лекарственного средства для ребенка.

Дозу назначенного вашему ребенку лекарства следует каким-либо образом измерить, и в качестве единиц измерения могут быть использованы :

• единицы массы (грамм, миллиграмм и т. д.);
• единицы объема (литр, миллилитр, капля и т. д.);
• специальные единицы (условные, биологические и т. д.);
• единицы конкретной лекарственной формы (таблетка, капсула, ампула и т. д.).

Основной единицей измерения массы является грамм и его производные - миллиграмм и микрограмм.

Общепринятые сокращения:

• грамм - г;
• миллиграмм - мг;
• микрограмм - мкг.

В 1 г - 1 000 мг или 1 000 000 мкг.
В 1 мг - 1 000 мкг.

• 1,0 - это грамм;
• 0,001 - это миллиграмм;
• 0,000001 - это микрограмм.

Основной единицей измерения объема является миллилитр . Привычный в быту литр в качестве дозы применяется редко, но все-таки иногда применяется. Например, «объем жидкости, необходимый для проведения очистительной клизмы - 1 литр» или «суточный объем инфузионной терапии - 1,5 литра».

Общепринятые сокращения:

• литр - л;
• миллилитр - мл.

В 1 л - 1 000 мл.

Единица объема в обязательном порядке указывается!

Если не указано, т. е. просто написано 15,0 - значит, это не объем, а масса - 15 грамм. Если же речь идет о миллилитрах, то рядом с числом 15 должно быть написано - мл: 15,0 мл.

Пожалуйста, будьте внимательны: самая частая родительская ошибка - это когда путаются МГ и МЛ .

Еще раз обращаем внимание, поскольку именно этот момент крайне актуален!

Не путать единицы массы и единицы объема - это очень-очень важно!

Всегда, когда некое лекарственное средство назначается парентерально в определенном количестве мл, речь идет о том, что этот объем будет измеряться шприцом для инъекций надлежащего размера или же будет использован флакон инфузионного раствора, имеющий соответствующие объемные метки.

Упаковки современных, дозируемых миллилитрами лекарственных средств для приема внутрь в обязательном порядке содержат специальные измерительные устройства: колпачки, пипетки, шприцы, стаканчики, мерные ложки.

Если ничего подобного нет, а лекарство все-таки назначено внутрь и в мл, значит для измерения необходимого объема следует использовать шприцы для инъекций или специальные градуированные измерительные стаканчики, продающиеся в аптеках.

Нестандартной и неточной единицей измерения объема является капля . Объем капли во многом определяется физическими свойствами дозируемой жидкости.

Так, например, объем одной капли спиртового раствора составляет в среднем 0,02 мл, а объем одной капли водного раствора может колебаться от 0,03 до 0,05 мл.

Фармацевты и врачи довольно давно договорились о том, что стандартной аптекарской, медицинской мерой капли является 0,05 мл .

Таким образом, 1 мл = 20 капель.

Когда раствор конкретного препарата назначен вашему ребенку именно в каплях и речь идет о современном лекарственном средстве, то упаковка обычно содержит специальную пипетку или крышка флакона представляет собой специальную капельницу.

Если пипетки или крышки капельницы нет, значит вы можете использовать стандартную, продающуюся в любой аптеке медицинскую пипетку. Если назначено много капель, вполне можно использовать одноразовый шприц для измерения необходимого объема жидкости.

Назначено по 10 капель - значит, это 0,5 мл; 40 капель - соответственно, 2 мл.

Вы даже можете использовать формулу:

количество мл = количество капель разделить на 20 .

Главное помнить о том, что всегда, когда некое лекарственное средство назначено в каплях, и вы не можете разобраться, чем эти капли добывать-измерять, так вот, в таких ситуациях однозначно подразумевается, что объем одной капли равен 0,05 мл. И это означает, что, имея в доме медицинский шприц объемом 1 мл, вы без труда и абсолютно точно сможете определить нужный объем лекарства: 2 капли - 0,1 мл, 3 капли - 0,15 мл, 5 капель - 0,25 мл и т. д.

Еще более нестандартными (по сравнению с каплями) единицами измерения объема являются разнообразные бытовые ложки , которые иногда (но все реже и реже) используются для дозирования малоактивных и относительно безопасных лекарств.

Стандартный объем ложек в мл:

• чайная ложка - 5 мл;
• десертная ложка - ориентировочно 10 мл (единого стандарта нет);
• столовая ложка - в странах СНГ - 18 мл, в США, Канаде - 15 мл, в Австралии - 20 мл;

В некоторых странах используется такое понятие, как детская ложка.

• детская ложка - 10 мл.

Чтобы совсем закрыть тему кухонных принадлежностей для измерения объема, вспомним о стакане . Дозирование стаканами больше принято в кулинарии, но иногда применяется и в медицине для измерения объема настоев, отваров, полосканий и т. п.

• один стакан - 200 мл.

Действующее вещество находится в жидком лекарственном средстве в определенной концентрации. Цифровое значение этой концентрации отражается в таком, казалось бы, очевидном, но не всегда понятном выражении, как процент раствора .

Выражение «5% раствор аскорбиновой кислоты» вовсе не выглядит сложным и загадочным. Но все-таки следует дать некоторые разъяснения, дабы окончательно расставить точки над i.

Итак, концентрацию в фармакологии принято отображать как количество единиц массы в единице объема . Таким образом, выражение «1% раствор» означает, что в 100 мл жидкости находится 1 г действующего вещества.

В подавляющем большинстве случаев объем жидкости, назначенный ребенку, измеряется миллилитрами. Поэтому пересчитываем:
100 мл - 1 г;
10 мл - 0,1 г;
1 мл - 0,01 г.
0,01 г - это 10 мг. Вполне логичный вывод: в 1 мл 1% раствора содержится 10 мг действующего вещества .

Тренируемся:

• в 1 мл 5% раствора аскорбиновой кислоты - 50 мг аскорбинки;
• в 1 мл 50% раствора анальгина - 500 мг анальгина;
• в 1 мл 0,1% раствора лоратадина - 1 мг лоратадина;
• в 1 мл 66,7% раствора лактулозы - 667 мг лактулозы;
• в 1 мл 0,05% раствора хлоргексидина - 0,5 мг хлоргексидина…

Производители детских лекарственных форм весьма скептически относятся к родительским математическим способностям. В инструкции вполне может быть написано «раствор лоратадина 0,1%», но на упаковке будет указано большими буквами: «лоратадин 1 мг/1 мл» или «лоратадин 5 мг/5 мл».

Огромное количество жидких лекарственных средств выпускается в разных концентрациях. В 1 мл суспензии парацетамола может быть 20, а может и 50 мг: на коробочке с суспензией напишут «120 мг/5 мл» или «250 мг/5 мл». Работник аптеки не сможет правильно отпустить, а мама не сможет правильно дать ребенку парацетамол, назначенный в дозе «5 мл суспензии» - надо знать, о какой концентрации суспензии идет речь. Таким образом, всегда, когда вашему ребенку назначается что-либо жидкое, важно убедиться в том, что вы знаете не только название раствора, но и его концентрацию!

Ситуация, когда врач назначает раствор, сироп, суспензию и т. п., но не указывает при этом концентрацию, тем не менее, возможна.

Так, например, сиропы лактулозы практически всеми производителями выпускаются в виде 66,7% раствора. И когда врач написал: «Сироп лактулозы 5 мл утром до завтрака », то в этом никакой ошибки нет.

Еще один вариант: речь идет о лекарственном средстве, назначенном под конкретным торговым названием.

Пример такого назначения: «нурофен для детей, суспензия, при температуре выше 39 °С 10 мл внутрь ». Суспензия под названием «нурофен для детей» выпускается только в одной концентрации - 100 мг/5 мл. Поэтому все написано правильно, ошибиться невозможно.

Другой вопрос в том, что в аптеке вам могут сказать примерно следующее: «У нас сейчас нет нурофена для детей в суспензии. У нас есть другое лекарство, но в составе ибупрофен, как и в нурофене, и это другое - только в таблетках по 0,4. Все остальное есть в областном центре, автобус завтра утром…»

И тогда вы подсчитаете:

10 мл с концентрацией 100 мг/5 мл - это значит, нам назначили 200 мг.

А в таблетке 0,4 - это 400 мг.

Значит, будем уговаривать Машеньку проглотить полтаблетки…

Еще один принципиально важный момент. Знание концентрации необходимо не только тогда, когда лекарства принимаются внутрь и дозируются в мл. Для местного применения и дозирования каплями - это не менее актуально.

И если назначено «ксилометазолин по 2 капли в каждую ноздрю 3 раза в день », то до того, как капать, следует пренепременно уточнить, о каком ксилометазолине речь - 0,1% или 0,05%?

Концентрация активного вещества в дерматологических средствах также обозначается процентами, но никакой специфики здесь нет. Поэтому если написано «гидрокортизоновая мазь 1% », то это значит, что в 1 мл этой мази содержится 10 мг гидрокортизона. Но точно так же, как и с суспензией парацетамола, нельзя написать просто «гидрокортизоновая мазь», поскольку мазь эта бывает 0,5%, 1%, 2,5%...

Теперь о дозировании с использованием специальных единиц . Всегда, когда речь идет о неких лекарственных единицах, количество этих единиц увязывается либо с единицей объема, либо с конкретной упаковкой или лекарственной формой. И эту взаимосвязь в обязательном порядке следует уточнить!

Т. е. надо непременно знать о том, что в 1 мл раствора инсулина содержится именно 40 единиц или именно 100 единиц препарата.

Надо обязательно знать, что именно в этой таблетке с панкреатином содержится доза, равная 10 000 единиц липазы. Именно 10 тысяч, а не 40 или 25.

Надо обязательно знать, что именно в этом стерильном флаконе находится 500 000 единиц натриевой соли бензилпенициллина .

Еще раз хотелось бы подчеркнуть, что всегда, когда нечто назначено в единицах, следует в обязательном порядке уточнить, в каком объеме, в каком флаконе, в какой капсуле содержится именно это количество единиц .

С огромными сложностями и множеством ошибок сопряжено использование в качестве единицы дозирования наименования конкретной лекарственной формы.

В одной таблетке одного и того же фармацевтического средства может быть разное количество действующего вещества. Так, например, в одной таблетке парацетамола может быть 80, 120, 125, 200, 285, 325, 500 или 564 мг. Очевидно, что никто не сможет правильно продать в аптеке или дать ребенку парацетамол, назначенный в дозе «1 таблетка».

Поэтому рядом с названием препарата и выбранной лекарственной формой должно быть обозначено количество действующего вещества именно в этой, назначенной конкретному больному лекарственной форме.

Примеры:

• кальция глюконат , таблетки по 0,5;
• цефалексин , капсулы по 0,25.

Указание на некую таблетку или капсулу, при отсутствии сведений о содержании действующего вещества, может в некоторых случаях быть оправдано тем, что никакого выбора таблеток именно этого медикаментозного средства нет.

Подобное возможно, если:

• препарат выпускается в данной лекарственной форме лишь со строго определенным количеством действующего вещества. Например, орнидазол выпускается в таблетках по 0,5. Других таблеток нет. Не ошибешься;
• препарат назначается под торговым названием, а конкретный производитель выпускает его лишь в такой лекарственной форме - выбора нет. Например, одна таблетка супрастина всегда содержит 0,025 хлоропирамина . Поэтому, если назначен супрастин по одной таблетке два раза в день, - не ошибешься;
• препарат представляет собой строго определенную, защищенную торговым названием комбинацию неких ингредиентов. Например, декатилен , таблетки для рассасывания. Никакого другого декатилена нет. Не ошибешься.

Мы уже знаем, что оптимальный способ дозирования лекарственных средств детям основан на взаимосвязи дозы с весом ребенка.

Рассмотрим тонкости подобного дозирования на примере самого популярного детского жаропонижающего средства - парацетамола .

Из параграфа 2.1. нам известно, что разовая доза парацетамола составляет 10-15 мг/кг.

Имеем ребенка с массой тела 15 кг. Таким образом, разовая доза лекарства составляет от 150 (10 х 15) до 225 (15 х 15) мг.

Мы купили суспензию 120 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 24 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза приблизительно равна 6,2-9,3 мл.

Мы купили суспензию 250 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 50 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза - 3-4,5 мл.

Мы купили таблетки по 200 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза - 1 таблетка.

Мы купили таблетки по 325 мг. А нам надо от 150 до 225. Значит, наша разовая доза - полтаблетки.

Теперь давайте разберемся с суточной дозой того же парацетамола. При наличии показаний это лекарство можно давать в течение суток повторно, но не более 4-5 раз, и очень важно, чтобы интервал между приемами был не менее 4-х часов.

Все тот же ребенок - масса тела 15 кг. Максимальная суточная доза лекарства ни в коем случае не должна превышать 60 мг/кг. Это значит, что нашему малышу можно за сутки не более чем 15 х 60 - 900 мг.

Мы купили суспензию 120 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 24 мг. А нам надо не более 900. Значит, наша максимальная суточная доза - 37,5 мл (900/24).

Мы купили суспензию 250 мг/5 мл. Это значит, в одном мл - 50 мг. А нам надо за сутки максимум 900. Значит, наша суточная доза не должна превышать 18 мл (900/50).

Мы купили таблетки по 200 мг. Значит, за сутки нельзя больше четырех таблеток.

Мы купили таблетки по 325 мг. Значит, наша максимальная суточная доза 2 таблетки и еще три четверти таблетки.

Уже это наше перечисление показывает, что, зная вес и необходимую разовую/суточную дозы, довольно-таки легко осуществить рациональный выбор лекарственной формы. Очевидно, что дать ребенку 3 мл суспензии в большинстве случаев намного проще, чем 10 мл или половинку таблетки. Поэтому для дитя с массой 15 кг оптимальной лекарственной формой парацетамола будет, пожалуй, суспензия 250/5 мл.

Еще более показателен в рассматриваемом аспекте выбор оптимальной дозы парацетамола для ректального введения.

Известно, что при использовании суппозиториев разовая доза парацетамола выше, чем при приеме внутрь, и составляет 20-25 мг/кг. Таким образом, ребенок с весом 10 кг должен получить свечу, содержащую от 200 до 250 мг. Мы отправляемся в аптеку, и там выясняется, что в продаже имеются свечи с парацетамолом, содержащие активное вещество в количестве 50, 80, 100, 125, 150, 250, 300, 500, 600 и даже 1 000 мг. В нашей ситуации логичнее всего купить свечи по 250 мг и применять их с минимальной нагрузкой для детской психики. Но можно всего этого не знать и издеваться над ребенком, засовывая в него две свечи по 100 мг, или издеваться над собой, пытаясь отрезать половину от свечи 500 мг.

Обращаем также внимание на то, что внимательное изучение листа с врачебными назначениями во многих случаях позволит вам сэкономить значительные средства.

Пример назначений: «азитромицин суспензия. 200 мг 1 раз в день за полчаса до еды, 3 дня подряд ». Отправляемся в аптеку, и там выясняется, что антибиотик азитромицин в суспензии продается в следующих упаковках:

• порошок для приготовления суспензии 100 мг/5 мл, флакон 20 мл;
• порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл, флакон 15 мл;
• порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл, флакон 30 мл;
• порошок для приготовления суспензии 200 мг/5 мл, флакон 20 мл.

Понятно, что оптимальный в нашей ситуации выбор - 200 мг/5 мл, флакон 15 мл - этого как раз хватит для назначенного курса лечения. Любая другая упаковка экономически не выгодна: либо придется докупать, либо останется.

К сожалению, нередко встречается ситуация, когда врач просто не успевает следить за стремительно меняющимся ассортиментом аптек. И в таком случае вполне возможны такие назначения: «лоратадин 5 мг 1 раз в день в течение 2-х недель ». Это, разумеется, неправильно, но весьма незначительное родительское интеллектуальное усилие позволяет решить проблему.

Итак, приходим в аптеку. - Нужен лоратадин, 5 мг.

Выясняется, что лоратадин бывает в таблетках по 10 мг, а также в сиропах или суспензиях - 1 мг/1мл.

5 мг - это полтаблетки или 5 мл сиропа. Делить таблетки нам не хочется, да и с глотанием таблеток у нашей крохи проблемы, так что приобретаем жидкое-вкусное и даем то, что доктор прописал…

Кстати, перед покупкой проводим несложные подсчеты: 5 мл в день, да на 2 недели, это 5 х 14 - получается на курс лечения надо 70 мл. А сколько ж там во флаконе? Интересуемся: оказывается, в одном флаконе сиропа или суспензии лоратадина может быть 30, 50, 60, 100, 120 и 150 мл. Наверное, наиболее рационально купить флакон 100 мл - дайте, пожалуйста…

И последнее, на что хотелось бы обратить ваше внимание. Всегда, когда врачом предписывается делить таблетки, это либо обозначается словами (половинка, треть, четверть), либо дробью: 1/2, 1/3, 1/4.

А если написано «кальция глюконат 0,5» - это не полтаблетки (!), это полграмма - 0,5 г.

0,25 - это не четвертушка таблетки, это 0,25 г.

Здесь и далее, произнося выражение «основная единица», мы имеем в виду единицу, основную с позиции именно дозирования лекарственных средств. Т. е. мы знаем, что с точки зрения международной системы единиц (Система Интернациональная, СИ) основной единицей массы является килограмм (кг), а стандартной единицей объема - кубический метр (м 3).

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Лидокаин

Фармгруппа

Местноанестезирующие средства

Состав

Активное вещество: лидокаина гидрохлорида моногидрат(в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10 мг, 20 мг или 100 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг, 1 М раствор натрия гидроксида - до рН 5,0-7, вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологическое действие

Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает выраженным местноанестезирующим и антиаритмическим (IВ класс) действием. Местноанестезирующее действие обусловлено угнетением нервной проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях и нервных волокнах. По своему анестезирующему действию лидокаин значительно (в 2-6 раз) превосходит прокаин; действие лидокаина развивается быстрее и длится дольше - до 75 минут, а при одновременном применении с эпинефрином - более 2 часов. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточную мембрану, блокировать натриевые каналы. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (фаза диастолической деполяризации), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетает проводимость только в больших, близких к токсическим дозах). Интервалы PQ, QRS и QT под его влиянием на ЭКГ не изменяются. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 5-15 минут, при медленной внутривенной инфузии без начальной насыщающей дозы - через 5-6 часов (у больных с острым инфарктом миокарда - до 10 часов). С белками плазмы крови связывается 50-80 % лидокаина. Быстро распределяется (период полувыведения фазы распределения - 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в том числе в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (до 40 % от концентрации в плазме матери). Метаболизируется главным образом в печени (90-95 % дозы) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилидида и глицинксилидида, имеющих период полувыведения 2 часа и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10 % от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Период полувыведения при непрерывной инфузии в течение 24-48 часов - около 3 часов; при нарушении функции почек - может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится с желчью и мочой (до 10 % в неизмененном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания к применению

Инфильтрационная (в том числе субконъюнктивальная), проводниковая (в том числе ретробульбарная, парабульбарная анестезия), спинальная и эпидуральная анестезия.

Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии (в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах), профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12-24 часов), желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией (применяют раствор с концентрацией 100 мг/мл).

Противопоказания

Синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), синоатриальная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса), кардиогенный шок, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, нарушения внутрижелудочковой проводимости; гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; беременность, период лактации (проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком). Также необходимо учитывать общие противопоказания к проведению того или иного вида анестезии.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (II функционального класса), артериальная гипотензия, гиповолемия, атриовентрикулярная блокада I степени, синусовая брадикардия, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, тяжелая миастения, эпилептиформные судороги (в том числе в анамнезе), сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление лидокаина), гиперчувствительность к другим амидным местноанестезирующим средствам в анамнезе.

Применение при беременности и в период лактации

Препарат при беременности и в период лактации противопоказан.

Особые указания

Не рекомендуется профилактическое назначение препарата всем без исключения больным с острым инфарктом миокарда (рутинное профилактическое назначение лидокаина может повысить риск смерти за счет увеличения частоты возникновения асистолий).

При неэффективности лидокаина необходимо в первую очередь исключить гипокалиемию, в неотложных ситуациях существует несколько вариантов дальнейших действий: осторожное увеличение дозы до появления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (заторможенность, затрудненная речь); назначение, иногда совместное, лекарственных средств IА класса (прокаинамид), переход к препаратам III класса (амиодарон, бретилия тозилат).

Необходимо отменить ингибиторы моноаминооксидазы не менее чем за 10 дней, в случае запланированного использования лидокаина.

Следует проявлять осторожность при проведении местной анестезии тканей с высокой васкуляризацией, во избежание внутрисосудистой инъекции рекомендуется проводить аспирационную пробу.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Для инфильтрационной анестезии: внутримышечно, внутрикожно, подкожно. Применяют раствор лидокаина 5 мг/мл (максимальная доза 400 мг).

Для блокады периферических нервов и нервных сплетений: периневрально, 10-20 мл раствора 10 мг/мл или 5-10 мл раствора 20 мг/мл (не более 400 мг).Для проводниковой анестезии: периневрально применяют растворы 10 мг/мл и 20 мг/мл (не более 400 мг).Для эпидуральной анестезии: эпидурально, растворы 10 мг/мл или 20 мг/мл (не более 300 мг). Для спинальной анестезии: субарахноидально, 3-4 мл раствора 20 мг/мл (60-80 мг).Парабульбарная анестезия: парабульбарно, 1-2 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.Ретробульбарная анестезия: ретробульбарно, 3-4 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.Субконъюнктивальная анестезия: введение под конъюнктиву, 0,5-1 мл раствора лидокаина 20 мг/мл.Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора эпинефрина (адреналина) (по 1 капле на 5-10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора).Рекомендуется снижение дозы лидокаина у пожилых пациентов и больных с заболеваниями печени (цирроз, гепатит) или со сниженным печеночным кровотоком (хроническая сердечная недостаточность) на 40-50 %.При хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.Для детей при местной анестезии максимальные дозы у новорожденных - 4 мг/кг, у детей старше 1 года - 5 - 7 мг/кг.Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления.В качестве антиаритмического средства: внутривенно, 25 мл раствора 100 мг/мл следует развести 100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида до концентрации лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной дозы 1 мг/кг (в течение 2-4 минут со скоростью 25-50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1-4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (период полувыведения приблизительно 8 мин), через 10-20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной 1/2-1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8-10 минут.Максимальная доза в 1 час - 300 мг, в сутки - 2000 мг.Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12-24 часов с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента.Внутривенно струйно детям - 1 мг/кг (обычно 50-100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25-50 мг/мин (т.е. в течение 3-4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию.Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей - 30 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны нервной системы, органов чувств и психики : угнетение или возбуждение центральной нервной системы, нервозность, эйфория, головная боль, головокружение, сонливость, общая слабость, невротические реакции, спутанность или потеря сознания, угнетение или остановка дыхания, дезориентация, судороги (риск развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), шум в ушах, парестезии, диплопия, нистагм, светобоязнь, тремор, тризм мимических мышц, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение или повышение артериального давления, нарушение проводимости сердца, аритмия, синусовая брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в груди, остановка сердца.

Аллергические реакции : генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, ангионевротический отек, контактный дерматит (гиперемия в месте нанесения, кожная сыпь, крапивница, зуд).

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Прочие : ощущение «жара», «холода» или онемения конечностей, стойкая анестезия, эректильная дисфункция, злокачественная гипертермия, метгемоглобинемия, мелькание «мушек» перед глазами и тахикардия при одновременном введении с вазоконстриктором.

Передозировка

Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория, снижение артериального давления, астения; затем - судороги мимической мускулатуры с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, брадикардия, асистолия, коллапс; при использовании при родах, у новорожденного возможно - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение - прекращение введения препарата, легочная вентиляция, ингаляция кислородом. Симптоматическая терапия. При судорогах внутривенно вводят 10 мг диазепама. При брадикардии - м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Бета-адреноблокаторы и циметидин повышают риск развития токсических эффектов.

Аймалин, амиодарон, верапамил и хинидин усиливают отрицательный инотропный эффект.

Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин) снижают эффективность лидокаина.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина и могут вызывать повышение артериального давления и тахикардию.

Лидокаин снижает эффект антимиастенических средств.

Совместное применение с прокаинамидом может вызвать возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафана камзилат повышают риск выраженного снижения артериального давления и брадикардии.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксантов.

Сочетанное применение лидокаина и фенитоина следует использовать с осторожностью, так как возможно уменьшение резорбтивного действия лидокаина, а также развитие нежелательного кардиодепрессивного эффекта.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы вероятно усиление местноанестезирую-щего действия лидокаина и снижения артериального давления. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, лидокаин назначать не следует.

При одновременном назначении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу. В этом случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

При сочетанном применении лидокаина со снотворными или седативными средствами, наркотическими анальгетиками, гексеналом или тиопенталом натрия возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему и дыхание.

При внутривенном введении лидокаина больным, принимающим циметидин, возможны такие нежелательные эффекты, как состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др. Это связано с повышением концентрации лидокаина в плазме крови, что объясняется высвобождением лидокаина из связи с белками крови, а также замедлением его инактивации в печени. В случае необходимости проведения комбинированной терапии этими препаратами следует уменьшать дозу лидокаина.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Форма выпуска