Диазоксид - способ применения

Сердечный гликозид, блокируют транспортную Na+/K+-АТФ-азу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию Ca2+-каналов и вхождению Ca2+ в кардиомиоциты. Избыток Na+ приводит также к ускорению выделения Ca2+ из саркоплазматического ретикулума. Повышение концентрации Ca2+ приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличение силы и скорости сокращения миокарда происходит по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда). Систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения контрактильности миокарда увеличивается УОК и МОК. Снижаются КСО и КДО сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению его размеров и, т.о., к снижению потребности миокарда в кислороде.
Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV узла, что позволяет использовать дигитоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий. При мерцательной тахиаритмии способствует замедлению ЧСС, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Урежение ЧСС происходит в результате прямого и опосредованного действия на регуляцию сердечного ритма. Прямое действие заключается в снижении автоматизма синусного узла. Большее значение в формировании отрицательного хронотропного действия имеет изменение рефлекторной регуляции сердечного ритма: у больных с мерцательной тахиаритмией происходит блокада проведения наиболее слабых импульсов; повышение тонуса n.vagus в результате рефлекса с рецепторов дуги аорты и каротидного синуса при повышении МОК; снижение давления в устье полых вен и правом предсердии (как следствие увеличения сократимости миокарда ЛЖ, более полного его опорожнения, снижения давления в легочной артерии и гемодинамической разгрузки правых отделов сердца), устранение рефлекса Бейнбриджа и рефлекторной активации симпатоадреналовой системы (в ответ на увеличение МОК). Положительный батмотропный эффект (повышение возбудимости) проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется в случае, если не реализуется положительное инотропное действие. В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение МОК и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.
По сравнению с др. гликозидами обладает наиболее продолжительным действием. Начало действия - 1-4 ч после приема, продолжительность - 14 дней.

Способ применения

Таблетки предназначены для приема внутрь. Обычно в первые дни лечения назначают по 0,6-1,2 мг в день, разделенные на 4 приема с интервалом в 6 часов. Причем первая доза составляет 1/3-1/2 дневной. То есть одноразовая дневная доза иногда может превышать максимальную общую дневную дозу, предусмотренную Фармакопеей. По достижении терапевтического эффекта ее понижают, подбирая индивидуальную поддерживающую дозу - 0,1-0,05 мг (1-1/2 табл.) 1-2 раза в день или через 1-2-3 дня. У пациентов с признаками застоя в системе воротной вены или диспепсии (расстройствами пищеварения) дигитоксин можно использовать в виде свечей. Препарат вводят в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день. Лечение проводят на протяжении первых 2-5 дней с последующим снижением дозы до 1-2 свечей в день. В таких случаях дозу необходимо подбирать строго индивидуально.

Показания

Показаниями к назначению для приема внутрь (таблетированная форма) являются:
- Сердечная недостаточность (хронического течения) с тахисистолической формой мерцания предсердий. -
- Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (наджелудочковая тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия).
- Пароксизм синусовой тахикардии, спровоцированный острой сердечной недостаточностью - с целью снижения ЧСС.
- Тяжелая и умеренная формы сердечной недостаточности с низким сердечным выбросом при наличии ритма галопа, нормальном синусовом ритме и при дилатации желудочков. Показаниями к назначению для местного применения (в форме свечей) являются:
- Астенопия (после органического поражения глаз и исключения ошибок в подборе очков).
- Усталость глаз на фоне нарушенного кровообращения. -
- Повышенная зрительная нагрузка.
- Начинающаяся пресбиопия.
- Боли в глазах во время мигренозного приступа.

Противопоказания

Гликозидная интоксикация
- гиперчувствительность к дигитоксину
- функциональные нарушения печени (для таблеток). -
- выраженная брадикардия
- острый инфаркт миокарда
- атрио-вентрикулярная блокада I и II степени
- синдром WPW
- изолированный митральный стеноз
- тампонада сердца
- нестабильная стенокардия
- желудочковая тахикардия
- экстрасистолия
Дигитоксин применяется с особой осторожностью при печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста (у таких людей возрастает риск развития гликозидной интоксикации).

Побочные действия

Центральная нервная система: головокружение, усталость, головная боль;
- в редких случаях - нарушение сна, спутанность сознания, синкопальное состояние, депрессия, делириозное состояние, эйфория.
- Сердечно-сосудистая система: нарушения сердечного ритма, атрио-вентрикулярная блокада, брадикардия.
- Пищеварительная система: приступы тошноты, рвота, анорексия, диарея.
- Репродуктивная система: гинекомастия (развивается при длительном использовании препарата).
- Свертывающая система крови: в редких случаях - тромбоз мезентериальных сосудов.
- Орган зрения: иногда - скотомы, ксантопсия, снижение остроты зрения, мелькание «мушек» перед глазами, макро- и микропсия.

Форма выпуска

Дигитоксин реализуется в форме таблеток и ректальных свечей. Таблетки выпускаются в картонных упаковках по 10 и 40 табл. Таблетки 1 табл.
Дигитоксин 0,1 мг
Ректальные суппозитории выпускаются в картонных упаковках по 10 шт. Суппозитории 1 супп. Дигитоксин 0,15 мг.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Дигитоксин " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Диазоксид - периферический вазодилататор. Расширяет преимущественно резистивные сосуды (артериолы), снижая периферическое сосудистое сопротивление, не оказывает влияния на емкостные сосуды (вены). По механизму действия относится к группе активаторов калиевых каналов. Открывание калиевых каналов вызывает выход ионов калия и гиперполяризацию мембраны гладкомышечных клеток сосудов, что нарушает функцию потенциалозависимых кальциевых каналов и снижает поступление внутрь клеток ионов кальция.

Внутривенное введение препарата больным артериальной гипертонией вызывает быстрое падение систолического и диастолического давления, увеличение сердечного выброса и тахикардию. Ортостатическая гипотония не развивается. Максимальный гипотензивный эффект наступает через 2-5 мин после внутривенного введения препарата и продолжается 2-12 ч, в большинстве случаев — 3 ч. Диазоксид вызывает задержку натрия и воды в организме, снижает скорость клубочковой фильтрации и экскрецию мочевой кислоты в канальцах. У больных с сердечной недостаточностью возможно появление отека. Диазоксид является сильным релаксантом матки. В результате торможения высвобождения инсулина из поджелудочной железы диазоксид может вызвать гипергликемический эффект.

Фармакокинетика

Диазоксид в плазме энергично связывается с белком (90%), поэтому в/в введение должно быть быстрым. Гипотензивный эффект зависит от дозы, введенной в/в. Метаболизируется около 60% диазоксида, остальная часть экскретируется с мочой в неизмененном состоянии. T 1/2 - 28 ч.

Показания

Гипертонические кризы, особенно связанные с острой энцефалопатией, острым гломерулонефритом и эклампсией.

Режим дозирования

Внутривенно струйно: в дозе от 1 до 3 мг/кг массы тела за 30 секунд, максимальная разовая доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенная инфузия: 10-30 мг/мин до общей дозы 5 мг/кг или снижения АД, при необходимости инфузию повторяют через 4-24 часа.

Следует избегать попадания препарата в подкожные ткани. Ургентная терапия гипертензивных состояний должна быть ограничена до нескольких дней при максимально быстром переходе к пероральным гипотензивным препаратам.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, гиперемия кожи, задержка Na+ и воды в организме, гипергликемия, гиперурикемия, снижение АД, коллапс, тахикардия, ишемия сердца и/или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.

Противопоказания

Гиперчувствительность, компенсаторная гипертензия, нарушения мозгового и коронарного кровообращения.

Особые указания

Используется редко из-за непредсказуемого снижения АД.

Вызывает гипергликемию за счет подавления секреции инсулина и уменьшения утилизации глюкозы тканями. При сахарном диабете требуется коррекция гипогликемической терапии.

Может вызвать ишемию головного мозга и миокарда.

При повторном введении вызывает значительную задержку натрия и воды.

Внутрь используется при хронической гипогликемии, обусловленной секретирующими инсулин опухолями.

При внутривенном введении лечение продолжают не более 10 сут.

В связи с выраженным релаксирующим действием, введение диазоксида в первом периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью вводить больным, принимающим гидралазин, папавериноподобные вещества, метилдопу или резерпин и другие производные раувольфии. Параллельный прием диазоксида и диуретиков, в особенности тиазидов, может усиливать гипергликемическое, гиперуремическое и гипотензивное действие препарата.

Справочник по современным лекарствам и медицинским анализам является универсальной книгой. В соответствии со стандартом РФ четко и понятно изложены наиболее часто назначаемые исследования, способы подготовки к ним, трактовка полученных результатов. Также книга содержит описание современных лекарственных средств, выпускаемых отечественными и зарубежными фармацевтическими компаниями.

169 руб


Эндокринология. Фармакотерапия без ошибок

В краткое руководство «Эндокринология. Фармакотерапия без ошибок» включены наиболее рациональные схемы лечения заболеваний эндокринной системы, рекомендованные зарубежными и отечественными профессиональными обществами и группами экспертов. Схемы лечения сочетаются с описанием препаратов, анализом cамых распространенных ошибок, а также способов их предотвращения и коррекции. Отдельные разделы книги посвящены вопросам рационального использования комбинированной терапии сахарного диабета, взаимодействию лекарственных средств и проведению клинических исследований новых препаратов. Руководство выполнено в удобном карманном формате в переплете из полимерного износостойкого материала._x000D_ Книга предназначена для врачей-эндокринологов, терапевтов, врачей общей практики, а также аспирантов, ординаторов, интернов и студентов старших курсов медицинских вузов.

1408 руб


Справочник в популярной форме излагает сведения о наиболее распространенных в лечебной практике лекарственных средствах, которые для удобства пользования приведены в алфавитном порядке. Общие статьи посвящены роли лекарств в медицине, видам лекарственных форм. Рассказывается также о вреде самолечения, правилах отпуска лечебных средств из аптечных учреждений, хранении препаратов в домашних условиях. Имеются алфавитный и тематический указатели, где препараты объединены по лечебному признаку.
Cправочник предназначен для всех, кто заботится о своем здоровье. Справочник в популярной форме излагает сведения о наиболее распространенных в лечебной практике лекарственных средствах, которые для удобства пользования приведены в алфавитном порядке. Общие статьи посвящены роли лекарств в медицине, видам лекарственных форм. Рассказывается также о вреде самолечения, правилах отпуска лечебных средств из аптечных учреждений, хранении препаратов в домашних условиях. Имеются алфавитный и тематический указатели, где препараты объединены по лечебному признаку.
Cправочник предназначен для всех, кто заботится о своем здоровье.

80 руб


Вопрос о теоретическом риске, который врач берет на себя вместе с больным при любом лечении, в том числе и лекарственными средствами, приобрел особую известность и повсеместное распространение в связи с наблюдаемыми в последние годы поражениями, вплоть до несчастных случаев, при применении талидомида, препаратов кортизона, антибиотиков, невро- и психотерапевтических лекарств, цитостатических средств. С этих пор повсеместно принимает гражданственность мнение о "лекарственной патологии". Очень важен с практической и с моральной точек зрения вопрос о подходе при определении этой патологии, о подходе при изучении и популяризации выводов, которые следует сделать в связи с этим.

225 руб


Словарь составлен с целью унификации терминологии, применяемой в области ботаники и фармакогнозии, в соответствии с современными данными. В первой части содержатся понятия и термины, широко используемые в процессе преподавания ботаники и фармакогнозии; во вторую часть включены лекарственные растения научной медицины нашей страны и ряда зарубежных стран, вошедшие в Международную фармакопею. Кроме морфологического описания растений в статьях указаны сырье, действующие вещества (с приведением формул) и применение. В конце книги дан именной словарь.

196 руб


Справочник доцента Т.Н.Томилиной имеет целью помочь практическому врачу правильно прописывать рецепты.
Большое количество новых лекарственных средств, поступающих в аптечную сеть и в медицинскую практику, затрудняет врача, прописывающего рецепты. Большинство имеющихся рецептурных справочников в значительной степени устарело и не содержит прописей новейших лекарственных средств.
Автор справочника поставил своей задачей в краткой форме, в размере карманного пособия дать возможно большее количество рецептов. Это заставило его исключить из справочника подробные данные о химическом строении препаратов и об их фармакологических свойствах, ограничившись лишь краткими сведениями, необходимыми для правильного прописывания рецептов.
Нужно надеяться, что справочник доцента Т.Н.Томилиной, составленный с большой тщательностью, окажет помощь врачам в их повседневной практической деятельности.

201 руб


Справочник в популярной форме излагает сведения о 560 наиболее распространенных в лечебной практике лекарственных средствах, которые для удобства пользования приведены в алфавитном порядке. Общие статьи посвящены роли лекарств в медицине, видам лекарственных форм. Рассказывается также, о вреде самолечения, правилах отпуска лечебных средств из аптечных учреждений, о хранении препаратов в домашних условиях. Имеются алфавитный и тематический указатели, где препараты объединены по лечебному признаку.
Справочник предназначен для всех, кто заботится о своем здоровье.

195 руб


В каждую статью основного раздела справочника внесены изменения и дополнения согласно современным установкам советской педиатрии.
Материал справочника дополнен описанием лекарственного лечения таких заболеваний, как гемолитическая болезнь новорожденных, колиэнтериты, серозные менингиты, салмонеллезы и др.
Приведены схемы профилактических прививок детям, сроки изоляции, инкубационного периода, основные санитарные мероприятия при наиболее часто встречающихся инфекционных заболеваниях в детском возрасте.

Диазоксид (Diazoxide)

Фармакологическое действие

Препарат оказывает быстрое гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие за счет периферической вазодилатации (расширения просвета сосудов).

Показания к применению

Гипертонические кризы (быстрый и резкий подъем артериального давления), особенно связанные с острой энцефалопатией (быстро развивающейся дистрофией мозга), острым гломерулонефритом (заболеванием почек) и эклампсией (тяжелой формой позднего токсикоза беременных).

Способ применения

Вводят в неразведенном виде внутривенно струйно в дозе от 1 до 3 мг/кг массы тела. Максимальная разовая доза составляет 150 мг. При отсутствии эффекта препарат вводят повторно в той же дозе через 5-15 мин.

Побочные действия

Головная боль, головокружение, покраснение кожных покровов, задержка натрия и воды в организме, гипергликемия (повышенное содержание сахара в крови), выраженная артериальная гипотония (пониженное артериальное давление) вплоть до коллапса (резкого падения артериального давления), появление признаков ишемии сердца или мозга, спутанность сознания, аллергические реакции.

Противопоказания

Острое нарушение мозгового кровообращения, острый период инфаркта миокарда, повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат больным с ишемической болезнью сердца, стенокардией, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом. Введение препарата в первом периоде родов может привести к прекращению самостоятельной родовой деятельности.

Форма выпуска

Раствор в ампулах по 20 мл (0,3 г) в упаковке по 1 штуке.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Синонимы

Гиперстат.

Действующее вещество:

диазоксид

Авторы

Ссылки

Внимание!
Описание препарата "Диазоксид " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Похожие публикации